(善思达)棕榈酸帕利哌酮注射液

药品提示:

善思达用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。以下关于(善思达)棕榈酸帕利哌酮注射液的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等信息由诺本专科新特药房专业药师为您介绍,药师同时提醒您:为了您的健康,请正确选药,合理用药。 【咨询药师】

【药物名称】
通用名称:棕榈酸帕利哌酮注射液
商品名称:善思达
汉语拼音:ZongLvSuanPaLiPaiTongZhuSheYe
【成分】
主要成分为棕榈酸帕利哌酮,辅料:聚山梨醇20、聚乙二醇4000、一水柠檬酸、磷酸氢二钠(无水)、一水磷酸二氢钠、氢氧化钠和注射用水。
化学名称:(±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-氧-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-9-基棕榈酸酯。
分子式:C39H57FN4O4
【性状】
善思达为白色至灰白色的混悬液。
【适应症】
善思达用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。
【用法用量】
推荐剂量:对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者,建议在开始善思达治疗前,先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。
建议患者在起始治疗首日注射善思达150mg,一周后再次注射100mg,前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治疗剂量为每月75mg,根据患者的耐受情况和/或疗效,可在25-150mg的范围内增加或降低每月的注射剂量。第2剂药物之后,每月1次注射的部位可以为三角肌或臀肌。
每个月都可以调整维持治疗的剂量。调整剂量时,需考虑到善思达的长效释放特点[见药理毒理],剂量调整所产生的全部效应可能需要几个月的时间才能体现出来。
【药理作用】
棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和 (-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
【毒理作用】
遗传毒性:棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性,帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低,也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.63mg/kg时这些指标未受影响,按mg/m2推算,该剂量相当于人最大体推荐剂量12mg/天(INVEGA)的一半。
雄性大鼠经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5mg/kg/天时生育力未受影响,但未进行精子计数和精子活力研究。利培酮在犬和人体中会广泛转化为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中,所有测试剂量(0.31-5.0mg/kg)下均可见血清睾酮减少、精子活力及浓度下降。停药两个月后,血清睾酮和精子相关指标部分恢复,但仍处于降低水平。
【药代动力学】
吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。
在三角肌部位单次注射善思达(25-150mg)的Cmax比在臀肌部位注射的Cmax平均高28%。在起始治疗阶段的第1天和第8天分别在三角肌部
【厂    家】
比利时Janssen Pharmaceutica N.V.
【批准文号】
注册证号H20110587
【规  格】
1.5ml:150mg

 

编号 药品名称 通用名 产地 规格 单位 参考(元)
9374 (善思达)棕榈酸帕利哌酮注射液 棕榈酸帕利哌酮注射液 比利时Janssen Pharmaceutica N.V. 1.5ml:150mg 2545

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